Bicalutamida
A bicalutamida não deve ser tomada isoladamente. O medicamento apenas bloqueia os receptores de testosterona; o desenvolvimento das características femininas depende do estrogênio.
Usar bicalutamida sem uma fonte de estradiol não promove feminização adequada e desequilibra os níveis hormonais. Use-a sempre em conjunto com uma fonte de Estradiol (comprimidos, gel ou adesivo). Se você toma injeções combinadas de algestona acetofenida e enantato de estradiol, a maioria das pessoas atinge a supressão da testosterona apenas com a injeção. No entanto, se exames no ponto mais baixo da dose indicarem escape androgênico de origem suprarrenal (adrenal, como DHEA-S ou 11-cetotestosterona) ou sinais persistentes de masculinização tecidual, a bicalutamida pode ser uma opção útil, já que bloqueia os receptores celulares independentemente de onde o andrógeno foi produzido.
O Que É
Comprimido de 50 mg que bloqueia a ação da testosterona diretamente nos receptores das células periféricas, sem interferir na produção central regulada pelo cérebro.
A bicalutamida não faz parte dos medicamentos fornecidos pelo SUS no Processo Transexualizador (que padroniza espironolactona e ciproterona); seu acesso no Brasil ocorre pela compra em farmácias e distribuidoras.
Ver foto ilustrativa da caixa (Bicalutamida)
Muitas pessoas preferem a bicalutamida em relação à ciproterona ou à espironolactona por seu perfil de tolerabilidade no cotidiano:
- Disposição e humor: Como não tem efeito progestágeno, não costuma causar o cansaço persistente ou as alterações bruscas de humor associadas à ciproterona.
- Pressão arterial estável: Por não ter efeito diurético, não causa a desidratação, a sede constante ou a queda de pressão da espironolactona.
- Preservação da função sexual: Costuma preservar melhor a energia física e a libido enquanto bloqueia a ação da testosterona nos tecidos.
Dosagens e Parâmetros Clínicos
- Dose Usual: 50 mg por dia.
- Dose Moderada ou Baixa: 25 mg por dia (pelo esquema prático de dias alternados).
Como Administrar: Esquema de Dias Alternados
A bicalutamida é comercializada em comprimidos de 50 mg. Como os comprimidos não possuem sulco para divisão e o fármaco apresenta uma meia-vida biológica longa (cerca de 6 a 10 dias), é comum usar a tomada em dias alternados:
- Dose Padrão (50 mg/dia): Tome 1 comprimido inteiro todos os dias.
- Dose de 25 mg/dia: Tome 1 comprimido inteiro (50 mg) a cada 2 dias (um dia sim, um dia não). Pela permanência prolongada no organismo, o nível do remédio no sangue fica estável, funcionando de forma equivalente a 25 mg diários.
A bicalutamida não reduz a quantidade de testosterona circulante no sangue. Ela atua por antagonismo competitivo diretamente nos receptores androgênicos das células, disputando espaço com a testosterona e o DHT.
Por isso, seus exames de testosterona total continuarão marcando valores mais altos do que marcariam com outros bloqueadores. Esse bloqueio depende da proporção entre a dose do remédio e os andrógenos circulantes. Em doses de 25 a 50 mg ao dia, a bicalutamida funciona bem justamente quando associada ao estradiol (que já reduz a produção testicular via LH). Sem estrogênio junto, seriam necessários 150 mg ao dia para competir com a testosterona em níveis masculinos típicos (Tyrrell et al., 1998). Mantendo sua dose adequada de estradiol, o valor bruto da testosterona no papel não deve causar alarme nem motivar aumentos de dose por conta própria.
- Tempo para o efeito total: pela meia-vida longa (6 a 10 dias), o medicamento leva de 4 a 6 semanas de uso contínuo para estabilizar a quantidade máxima no sangue.
- Como saber se está funcionando: como o exame de sangue não mostra a testosterona caindo, a eficácia é confirmada no corpo: redução da oleosidade da pele e da acne, diminuição ou fim de ereções involuntárias e crescimento mais lento dos pelos corporais.
Como Tomar: Passo a Passo
- Ingestão com água: Coloque o comprimido de 50 mg na boca e engula com um copo cheio de água.
- Sem exigência de jejum: Pode ser ingerido em jejum ou junto às refeições (a absorção não muda com a alimentação).
- Flexibilidade de horário: Escolha um horário fácil de lembrar. Por ter meia-vida longa, pequenas variações de horário não afetam o efeito do tratamento.
Em farmácias comuns de rua, a bicalutamida pode ter valores elevados. Em distribuidoras focadas em medicamentos especiais e oncologia, o genérico de 50 mg costuma sair bem mais em conta (em geral entre R$ 40 e R$ 80 a caixa com 30 comprimidos). Veja opções de distribuidoras no Guia de Custos e Farmácias.
Cuidados de Segurança e Vigilância Hepática
Não tome bicalutamida junto com espironolactona ou ciproterona. Em relação a injeções combinadas (algestona + enantato), não é necessário iniciar a bicalutamida de imediato, já que a própria injeção costuma suprimir a produção gonadal na maioria dos casos. Se após alguns meses houver escape androgênico confirmado em exames ou sinais persistentes de masculinização, a inclusão de 25 a 50 mg de bicalutamida pode ser avaliada com apoio profissional, acompanhando os exames de fígado.
Embora tenha boa tolerabilidade no dia a dia, a bicalutamida é processada pelo fígado. Estudos com adolescentes e pessoas jovens em terapia transfeminina (como Burgener et al., 2025, com 84 participantes, e Neyman et al., 2019) mostram que doses de 25 a 50 mg ao dia não causaram aumento clinicamente significativo de transaminases em relação a outros regimes. Casos isolados de toxicidade hepática reversível estão documentados na literatura (como Wilde et al., 2024, em que uma jovem de 17 anos teve inflamação hepática que regrediu completamente após suspender o fármaco). Em pesquisas oncológicas com homens cisgênero usando 50 mg ao dia, elevações leves de transaminases apareceram em cerca de 1% a 3% dos pacientes (Kolvenbag & Blackledge, 1996).
- Exames recomendados: Faça a dosagem de enzimas hepáticas (TGO/AST e TGP/ALT) antes de começar e nos primeiros meses de tratamento (aos 3 e 6 meses, por exemplo). O Guia de Exames Hormonais detalha esses parâmetros.
- Sinais clínicos de alerta (suspenda o medicamento e procure atendimento médico se perceber):
- Olhos ou pele amarelados (icterícia).
- Urina escura, com cor parecida com café ou refrigerante de cola.
- Fezes esbranquiçadas ou cor de argila.
- Enjoo persistente, vômitos, perda de apetite ou dor contínua no lado superior direito do abdômen.
Fontes e Referências Técnicas
Referências Bibliográficas e Diretrizes Clínicas
- Segurança Hepática da Bicalutamida (Estudo de Coorte): Burgener K, et al. Bicalutamide does not raise transaminases clinically significantly compared to alternative anti-androgen regimens among transfeminine adolescents and young adults: A retrospective cohort study. Int J Transgend Health, 2025. DOI: 10.1080/26895269.2025.2452184. PMID: 41625007.
- Relato de Hepatotoxicidade Grave por Bicalutamida: Wilde B, et al. Bicalutamide-Induced Hepatotoxicity in a Transgender Male-to-Female Adolescent. J Adolesc Health, 74(1):202-204, 2024. DOI: 10.1016/j.jadohealth.2023.08.024. PMID: 37791922.
- Bicalutamida em Adolescentes Transfemininas: Neyman A, et al. Bicalutamide as an Androgen Blocker With Secondary Effect of Promoting Feminization in Male-to-Female Transgender Adolescents. J Adolesc Health, 64(4):544-546, 2019. DOI: 10.1016/j.jadohealth.2019.01.001. PMID: 30612811.
- Relação Dose-Resposta e Antagonismo Competitivo da Bicalutamida: Tyrrell CJ, et al. Casodex (bicalutamide) 150 mg as monotherapy in patients with advanced prostate cancer: comparison with 50 mg. Eur Urol, 33(5):447-456, 1998. DOI: 10.1159/000019634. PMID: 9643663.
- Farmacocinética e Segurança da Bicalutamida: Kolvenbag GJ, Blackledge GR. Worldwide activity and safety of bicalutamide in advanced prostate cancer. Urology, 47(1A Suppl):70-79, 1996. DOI: 10.1016/s0090-4295(99)80024-9. PMID: 8560681.
- Diretrizes WPATH SOC8 (2022): Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health, 23(Suppl 1):S1-S259. DOI: 10.1080/26895269.2022.2100644. PMID: 36238954.
- Protocolos Fenway Health (2021): Medical Care of Transgender and Gender Diverse Adults. The Fenway Institute, Boston. Acesse aqui
- Transfeminine Science — Bicalutamida na Terapia Hormonal Transfeminina: Aly W. Bicalutamide and its Adoption by the Medical Community for Use in Transfeminine Hormone Therapy. Transfeminine Science, 2020. Acesse o artigo