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Via Oral (Comprimidos de Farmácia)

Recomendação padrão: associar um bloqueador de testosterona

Em doses habituais (2 a 6 mg/dia), os comprimidos de estradiol isolados reduzem a testosterona para a faixa feminina (< 50 ng/dL) em apenas uma minoria a metade das usuárias (cerca de 20% a 50% nos estudos clínicos). Para garantir a supressão androgênica completa sem precisar de doses orais altas que sobrecarregam o fígado, a conduta padrão é associar um bloqueador (como Acetato de Ciproterona, Espironolactona ou Bicalutamida), a menos que exames de sangue confirmem que a sua testosterona já baixou apenas com o estradiol. Consulte o Guia de Uso de Bloqueadores.

Cuidado: nunca compre anticoncepcionais comuns de balcão

Remédios como Ciclo 21, Microvlar, Neovlar, Selene e Diane 35 contêm etinilestradiol, um estrogênio sintético que sobrecarrega o fígado e multiplica o risco de trombose e AVC. A transição segura adota exclusivamente estradiol bioidêntico (Natifa, Primogyna ou genéricos de valerato de estradiol).

1. Como a via oral funciona​

Os comprimidos são engolidos com água. O estômago absorve o medicamento e ele passa primeiro pelo fígado (a chamada primeira passagem hepática) antes de alcançar o restante do corpo:

  • Praticidade: é fácil de encontrar em qualquer farmácia e simples de transportar.
  • Sobrecarga no fígado: por passar direto pelo sistema digestivo para o fígado, parte do hormônio é convertida em estrona (E1) e o fígado precisa trabalhar mais. Por isso, quem toma comprimidos precisa acompanhar exames de sangue periódicos (TGO e TGP).
  • Níveis de estrona (E1) nos exames: é comum ver a estrona bem mais alta do que o estradiol nos exames de quem toma comprimidos. Isso é normal da via oral e não prejudica os resultados (a estrona não bloqueia os receptores nem impede a feminização). O que guia o tratamento continua sendo o nível de estradiol e a supressão da testosterona.
  • Engolir vs. Sublingual: as drágeas de Primogyna e Cicloprimogyna possuem uma camada externa de açúcar e cera feita exclusivamente para engolir. Não tente dissolver drágeas embaixo da língua, pois elas viram uma pasta e não absorvem direito. Se você deseja fazer uso sublingual, consulte o guia específico de Via Sublingual e Bucal.

2. O que comprar e o que evitar na farmácia (Nomes Comerciais)​

Na farmácia ou em aplicativos de entrega, os nomes das caixas confundem muita gente. O balconista muitas vezes não tem formação sobre transição de gênero e pode oferecer um remédio perigoso achando que "é tudo hormônio feminino".

Use esta tabela de referência antes de passar o cartão:

O que você procuraOpções indicadasO que evitar (armadilhas comuns)
Valerato de estradiol 2 mgValerato de Estradiol 2 mg genérico (EMS, Germed, etc.)
Primogyna 2 mg (Bayer)		Climene (não serve como bloqueador)
Cliane / Angeliq (contêm progestinas sintéticas desnecessárias para menopausa)
Estradiol puro 1 mgNatifa 1 mg (Libbs)Natifa Pro (contém noretisterona misturada)
Opção de baixo custoCicloprimogyna (Bayer)
(Apenas se jogar os 10 comprimidos avermelhados/marrons fora e comprar 6 caixas para o mês)		Tomar as drágeas avermelhadas/marrons (contêm levonorgestrel, que tem forte efeito masculinizante)
Comprar só 1 caixa para o mês (acaba em 5 dias e meio)
Qualquer comprimido de estrogênioApenas os itens seguros listados acimaAnticoncepcionais comuns: Diane 35, Selene, Ciclo 21, Microvlar, Neovlar, Level, Femina, Yasmin, Yaz, Diclin, Repopil, Tâmisa, Elani (todos contêm etinilestradiol, perigoso para o fígado e alto risco de trombose)
Ao comprar o bloqueadorAcetato de Ciproterona 50 mg pura
Espironolactona 50 mg ou 100 mg
Bicalutamida 50 mg		Acetato de Ciproterona 2 mg + Etinilestradiol (genérico de Diane 35, vendido como anticoncepcional barato de R$ 20)

As 5 maiores armadilhas no balcão da farmácia:​

1. A armadilha do anticoncepcional barato (R$ 10 a R$ 20)​

Remédios como Ciclo 21, Microvlar, Neovlar, Selene, Diane 35 e Tâmisa não contêm estradiol humano. Eles contêm etinilestradiol, uma molécula sintética criada para contracepção que sobrecarrega o fígado e multiplica o risco de trombose, infarto e derrame. Mesmo que o atendente diga que "é a mesma coisa", nunca compre anticoncepcionais comuns.

2. A pegadinha do "Natifa Pro"​

O Natifa normal de 1 mg (caixa azul e branca) é estradiol puro de boa qualidade. O perigo é que existe na mesma prateleira o Natifa Pro e o Natifa Pro UBD. Muitas pessoas compram achando que é uma versão melhorada ou mais forte. Na verdade, as versões "Pro" contêm uma progestina sintética (acetato de noretisterona) adicionada para reposição de mulheres na menopausa. Compre apenas o Natifa comum de 1 mg, sem o "Pro".

3. A ilusão do Climene ("remédio 2 em 1")​

A embalagem do Climene traz: "Valerato de estradiol 2 mg + Acetato de ciproterona 1 mg". O erro clássico de quem está começando é pensar: "Que ótimo, já vem com estradiol e bloqueador no mesmo comprimido, vou economizar." Na realidade, a dose de ciproterona no Climene é de apenas 1 mg. Essa dose serve apenas para proteger o útero de mulheres cis na menopausa. Para derrubar a testosterona masculina na transição de gênero, 1 mg não faz quase nada no sangue. Você gastará dinheiro à toa e continuará sem bloqueio. Compre o estradiol correto e compre o bloqueador separado.

4. Os dois erros graves com a Cicloprimogyna​

A Cicloprimogyna é muito procurada pelo preço baixo (cerca de R$ 15 a R$ 20 a caixa), mas é onde mais acontecem erros:

  • Erro 1 (Masculinização com as drágeas escuras): A cartela traz 11 drágeas brancas e 10 drágeas pardo-avermelhadas (marrons). Os comprimidos escuros contêm levonorgestrel, um hormônio com efeito androgênico (estimula o crescimento de pelos, acne e piora a voz). Abra a caixa e jogue imediatamente todas as 10 drágeas avermelhadas/marrons no lixo. Tome exclusivamente os comprimidos brancos.
  • Erro 2 (Ficar sem remédio na primeira semana): Uma cartela traz apenas 11 comprimidos brancos. Se você toma a dose comum de 4 mg por dia (2 comprimidos ao dia), uma caixa dura apenas 5 dias e meio. Para fazer o tratamento de 30 dias (60 comprimidos brancos), você precisa comprar 6 caixas de uma vez. Não compre uma caixa só achando que vai durar o mês inteiro.

5. A falsa "Ciproterona baratinha de R$ 20"​

Ao procurar um bloqueador para tomar junto com o estradiol oral, algumas pessoas encontram uma caixa com tarja amarela por cerca de R$ 20 escrito: "Acetato de Ciproterona 2 mg + Etinilestradiol 0,035 mg". Isso não é bloqueador puro. É o genérico do anticoncepcional Diane 35 (ou Selene). Ele traz uma dose quase nula de ciproterona (2 mg) e vem carregado de etinilestradiol perigoso. O bloqueador correto é a caixa de Acetato de Ciproterona 50 mg pura (como Androcur ou genéricos da Bergamo), cujos comprimidos são partidos em 4 pedaços (12,5 mg por dose).

3. Diferença entre as marcas (Natifa vs. Primogyna)​

Nem todo comprimido entrega a mesma quantidade de hormônio ativo:

  • Natifa (Estradiol Hemi-hidratado): é o hormônio bioidêntico puro. 1 mg na caixa = quase 1 mg de estradiol ativo no sangue.
  • Primogyna e genéricos (Valerato de Estradiol): o valerato é uma molécula transportadora que ajuda a proteger o hormônio. Como ela ocupa parte do peso, 2 mg na caixa = cerca de 1,5 mg de estradiol ativo no sangue.
Entenda a bioquímica: Por que 2 mg nem sempre são 2 mg? (Clique para expandir)

O peso escrito na caixa inclui a molécula carreadora (o éster de valerato). Por isso, para entregar a mesma quantidade de hormônio livre no corpo que um comprimido de estradiol puro, a dosagem nominal na caixa do valerato precisa ser ligeiramente maior.

4. Doses recomendadas e horários​

Ponto de partida​

  • Dose inicial comum: 4 mg por dia (divididos em duas tomadas de 2 mg). Doses de 2 mg/dia por via oral costumam ser fracas demais para atingir níveis femininos no sangue, principalmente com o valerato.
  • Divisão de horários: nunca tome a dose toda de uma vez só de manhã. O estradiol oral atinge um pico rápido no sangue e cai após poucas horas. Tomar tudo de uma vez deixa o corpo sem hormônio durante a noite. Divida a dose de 12 em 12 horas (por exemplo: às 8h e às 20h).

Ajustes e teto de segurança​

  • Ajustes: você só deve considerar subir a dose para 5 mg ou 6 mg por dia se, após 60 a 90 dias de rotina estável, os seus exames de sangue mostrarem que o estradiol ainda está abaixo da faixa recomendada.
  • Limite máximo de segurança: 6 mg por dia. Tomar 8 mg ou mais não faz o peito crescer mais rápido. Doses muito altas apenas sobrecarregam o fígado e estimulam a síntese de fatores de coagulação e de SHBG (Globulina Ligadora de Hormônios Sexuais), aumentando o risco cardiovascular sem ganho adicional de feminização.
Por que mais dose não traz resultado mais rápido?

As células possuem um número limitado de receptores de estrogênio (ERα e ERβ). Dentro da faixa fisiológica (100 a 200 pg/mL), esses receptores já atingem um platô de saturação, e o estradiol extra não acelera a divisão celular nem o desenvolvimento mamário. Além disso, o excesso de estrogênio oral estimula o fígado a produzir fatores pró-coagulantes e SHBG, elevando o risco de trombose sem ganho físico adicional.

Entenda a fundo: O que acontece no fígado com doses orais? (Clique para expandir)

Tudo o que você engole passa pelo estômago e vai direto para o fígado pela veia porta antes de atingir o restante do corpo:

  1. Estresse celular (hepatotoxicidade): as células do fígado precisam metabolizar as moléculas do remédio. Doses excessivas podem gerar inflamação, acusada pela elevação de enzimas como TGO e TGP nos exames.
  2. Proteínas de coagulação e SHBG: ao processar altas doses de estrogênio oral, o fígado aumenta a produção de fatores de coagulação (que elevam o risco de coágulos e trombose) e de SHBG (que reduz a porcentagem relativa de hormônios livres no sangue).
  3. Por que vias como gel ou injeção poupam o fígado: ao passar pela pele ou entrar no músculo, o hormônio vai direto para a circulação geral e chega ao fígado já diluído, sem a descarga concentrada da primeira passagem digestiva.

5. Guia Prático de Cada Medicamento​

Passo a passo para tomar:​

  1. Mantenha horários fixos todo dia (de 12 em 12 horas).
  2. Coloque os comprimidos na boca (não mastigue).
  3. Beba um copo de água e engula.

Natifa 1 mg​

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Natifa 1mg

Vendido apenas na concentração de 1 mg. Exige mais comprimidos por dia para atingir a dose. Lembre-se: compre apenas Natifa comum, nunca o Natifa Pro.

  • Dose de 4 mg/dia: 2 comprimidos de manhã + 2 comprimidos à noite (de 12 em 12h).
  • Dose de 5 mg/dia: 2 de manhã + 1 à tarde + 2 à noite.
  • Dose de 6 mg/dia: 2 de manhã + 2 à tarde + 2 à noite (de 8 em 8h).

Primogyna 2 mg e Genéricos de Valerato​

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Primogyna 2mg

Fabricado pela Bayer (Primogyna) ou em genéricos de valerato de estradiol (como EMS e Germed).

  • Dose de 4 mg na caixa (~3 mg reais): 1 comprimido de manhã + 1 comprimido à noite (de 12 em 12h).
  • Dose de 6 mg na caixa (~4,5 mg reais): 1 comprimido a cada 8 horas (manhã, tarde e noite).
  • Atenção ao fracionar: as drágeas possuem cobertura açucarada e podem esfarelar se cortadas com faca ou tesoura. Se você precisar partir um comprimido, use um cortador de comprimidos próprio de farmácia.

Cicloprimogyna 2 mg (Resumo de Uso Seguro)​

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Cicloprimogyna

Se você escolheu a Cicloprimogyna pelo preço acessível, siga rigorosamente as duas regras para não comprometer sua transição:

  1. Jogue fora todos os 10 comprimidos vermelhos: eles contêm levonorgestrel (hormônio masculinizante). Tome apenas os 11 brancos.
  2. Compre 6 caixas para o mês: tomando 2 comprimidos brancos por dia (4 mg/dia), cada caixa dura apenas 5 dias e meio. Comprar 6 caixas garante os 60 comprimidos necessários para os 30 dias.

E o Climene? (Por que não comprar)​

O Climene traz apenas 1 mg de ciproterona nas drágeas rosadas. Como explicado acima, 1 mg é uma dose minúscula formulada para menopausa e não serve como bloqueador de testosterona na transição transfeminina. Não compre Climene achando que é um "dois em um". O bloqueador correto (como Acetato de Ciproterona 50 mg) deve ser adquirido à parte. Consulte o Guia de Bloqueadores para entender como usá-lo.

6. Saúde do Fígado e Acompanhamento​

Como os comprimidos passam direto pelo fígado antes do restante do corpo:

  • Exames obrigatórios: monitore periodicamente as enzimas hepáticas (TGO e TGP), hemograma e perfil lipídico (colesterol e triglicerídeos).
  • Sinais de alerta: se notar amarelamento na pele ou nos olhos (icterícia), urina muito escura ou dor no lado superior direito da barriga, suspenda o uso e procure atendimento médico.
  • Em pessoas jovens e sem histórico de doenças no fígado ou trombose, doses de 4 mg costumam ser bem toleradas. Se você fuma, tem pressão alta, histórico familiar de trombose ou mais de 40 anos, considere conversar com um médico para optar por vias que poupam o fígado, como o gel transdérmico.

Fontes e Referências Técnicas​

Diretrizes Clínicas e Farmacologia Oral
  1. Farmacologia de Estrogênios e Primeira Passagem Hepática: Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration. Climacteric, 8(sup1):3-63, 2005. DOI: 10.1080/13697130500148875. PMID: 16112947.
  2. Avaliação Comparativa de Risco e Farmacocinética: Stanczyk FZ, et al. Ethinyl estradiol and 17beta-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment. Contraception, 87(6):706-727, 2013. DOI: 10.1016/j.contraception.2012.12.011. PMID: 23375353.
  3. Eficácia e Supressão Androgênica com Estradiol Oral: Leinung MC, Feustel PJ, Joseph J. Hormonal Treatment of Transgender Women with Oral Estradiol. Transgend Health, 3(1):74-81, 2018. DOI: 10.1089/trgh.2017.0035. PMID: 29756046.
  4. Fração Livre de Estradiol e SHBG: Aly W. SHBG is Not Important in Transfeminine Hormone Therapy. Transfeminine Science, 2020. Acesse aqui.
  5. Diretrizes Clínicas Endocrine Society (2017): Hembree WC, et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. J Clin Endocrinol Metab, 102(11):3869-3903. DOI: 10.1210/jc.2017-01658. PMID: 28945902.
  6. WPATH Standards of Care, Versão 8 (2022): Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health, 23(Suppl 1):S1-S259. DOI: 10.1080/26895269.2022.2100644. PMID: 36238954.
  7. Transfeminine Science - Comparação entre Estradiol Oral e Transdérmico: Sam. A Comparison of Oral and Transdermal Estradiol in Transfeminine Hormone Therapy. Transfeminine Science, 2020. Acesse o artigo
  8. Transfeminine Science - Coagulação e Risco de Trombose com Estrogênios: Aly W. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots. Transfeminine Science, 2020. Acesse o artigo
  9. Transfeminine Science - Níveis Hormonais e Supressão com Estradiol Oral: Aly W. Analysis of Estradiol and Testosterone Levels with Oral Estradiol in Transfeminine People Based on Leinung et al. (2018). Transfeminine Science, 2019. Acesse o artigo
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