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Acetato de Ciproterona

Bloqueador não deve ser usado sozinho

O acetato de ciproterona não deve ser tomado isoladamente. O bloqueador tem como função suprimir a testosterona; o desenvolvimento das características femininas depende do estrogênio.

Ficar sem nenhum hormônio sexual predominante no sangue pode causar fadiga intensa, perda acelerada de densidade óssea a longo prazo, ondas de calor e alterações de humor. Use a ciproterona sempre associada a uma fonte de Estradiol (comprimidos, gel ou adesivo). Se você utiliza injeções combinadas de algestona acetofenida e enantato de estradiol, a injeção já costuma suprimir a produção gonadal na maioria das pessoas. Caso exames no ponto mais baixo da dose comprovem escape androgênico persistente, a associação de um bloqueador pode ser avaliada; contudo, como tanto a algestona quanto a ciproterona são progestinas potentes, somar as duas aumenta a carga progestagênica e o risco de prolactina elevada, tornando bloqueadores diretos de receptor (como a bicalutamida) farmacologicamente mais vantajosos quando um coadjuvante é necessário.

O Que É​

Comprimido branco que bloqueia a testosterona por meio de dois mecanismos simultâneos:

  • Bloqueio periférico: Impede a ligação da testosterona aos receptores androgênicos nos tecidos do corpo.
  • Supressão central: Age na hipófise, silenciando a liberação de LH e FSH e reduzindo drasticamente a produção gonadal de testosterona.
Ver foto ilustrativa da caixa (Acetato de Ciproterona)

Acetato de Ciproterona

Cuidado com o genérico de 2 mg (com Etinilestradiol)

Não confunda a Ciproterona pura com a caixa de anticoncepcional genérico:

  • Apresentação contraindicada (não compre): "Acetato de Ciproterona 2 mg + Etinilestradiol 0,035 mg" (cartela com 21 comprimidos, custa em torno de R$ 15 a R$ 25). É o genérico de anticoncepcionais como Diane 35 ou Selene. Contém apenas 2 mg de ciproterona combinada com etinilestradiol, um estrogênio sintético de alto risco para trombose e contraindicado na TH.
  • Apresentação correta: "Acetato de Ciproterona 50 mg" pura (Androcur ou genérico sem misturas, caixa com 20 ou 30 comprimidos brancos). É a apresentação de 50 mg que se divide em 4 partes para atingir 12,5 mg ao dia.

Dosagens e Parâmetros Clínicos​

  • Dose Recomendada: 10 mg a 12,5 mg ao dia (diretrizes internacionais como o WPATH SOC8 orientam manter a dose abaixo de 10 mg/dia sempre que possível).
  • Dose de Manutenção: Muitas pessoas tomam 12,5 mg a cada 2 dias (dia sim, dia não). Como a ciproterona tem meia-vida longa no organismo (podendo passar de 2 a 3 dias), esse esquema costuma manter a supressão da testosterona estável com uma margem de segurança ainda maior.
Por que as doses recomendadas diminuíram?

Antigamente, era comum ver recomendações de 50 mg ou até 100 mg por dia. Hoje, a prática clínica prefere doses bem mais baixas por dois motivos:

  1. Eficácia Equivalente: No estudo europeu ENIGI com 882 mulheres trans (Kuijpers et al., 2021) e em pesquisas semelhantes (Even Zohar et al., 2021), a dose de 10 mg/dia associada ao estradiol baixou a testosterona para a faixa feminina (abaixo de 50 ng/dL) com o mesmo resultado de doses de 25 mg, 50 mg ou 100 mg/dia, gerando menos elevação de prolactina e menor queda no colesterol HDL.
  2. Riscos Evitáveis: Doses acima de 12,5 mg trazem sobrecarga desnecessária que eleva o risco de meningiomas (tumores intracranianos), hiperprolactinemia, alterações no fígado e problemas de circulação.

Apresentações Comerciais e Cuidados com a Dose​

A Ciproterona é comercializada nas apresentações de 25 mg, 50 mg e 100 mg. Como a dose segura para a terapia de afirmação de gênero é de apenas 10 a 12,5 mg ao dia, a apresentação escolhida faz diferença:

  • Caixa de 50 mg (a mais comum nas farmácias): Comprimidos brancos que se dividem em 4 partes (12,5 mg por pedaço), durando 4 dias por comprimido.
  • Caixa de 25 mg: Muito prática para corte ao meio (12,5 mg) ou em 4 partes (6,25 mg).
  • Evite a caixa de 100 mg: Seria necessário dividir em 8 partes (ou 16 para 6,25 mg), o que esfarela tudo e gera risco de superdosagem acidental.
Alternativa: Farmácia de Manipulação

Mandar manipular cápsulas prontas de 6,25 mg ou 12,5 mg elimina o trabalho de corte caseiro. No Brasil, exige receita médica, que pode ser solicitada ao seu médico no SUS ou particular.

Como Tomar: Passo a Passo Prático​

1. Como cortar o comprimido de 50 mg (o mais comum)​

Divisão do comprimido de acetato de ciproterona de 50 mg em 4 partes de 12,5 mg

  • Cortador de comprimidos: Compre um cortador com canaleta em "V" em qualquer farmácia (custa entre R$ 10 e R$ 15). Cortar com faca ou tesoura esfarela o comprimido e causa perda de dose. Se nunca usou um antes ou tiver receio de partir errado na primeira tentativa, vale a pena dar uma olhada em vídeos no YouTube buscando por "como usar cortador de comprimidos" para ver a pegada e a pressão da lâmina na prática.
Ver modelo de cortador com canaleta em "V"

Cortador de comprimidos com canaleta em V e lâmina interna

  • Corte em 4 pedaços:
    1. Posicione o comprimido no cortador e baixe a lâmina bem no meio (ficam duas metades de 25 mg).
    2. Pegue cada metade, posicione novamente e corte ao meio.
    3. Isso rende 4 pedaços de 12,5 mg cada. Um comprimido dura 4 dias.
  • Pedaços esfarelados ou desiguais: Se soltar farelo ou um pedaço ficar um pouco maior que o outro, não se preocupe e tome o pedaço com água sem tentar compensar. A ciproterona tem meia-vida de quase dois dias e atua por nível estável no corpo, de modo que pequenas variações diárias no corte não prejudicam o bloqueio.
Caso você utilize a caixa de 25 mg: veja como dividir

Divisão do comprimido de acetato de ciproterona de 25 mg

Na caixa de 25 mg, a divisão é ainda mais simples: basta um único corte ao meio para obter duas metades de 12,5 mg (a dose diária padrão). Caso utilize a dose de manutenção de 6,25 mg, basta realizar o segundo corte dividindo em 4 partes.

2. Onde guardar os pedaços cortados​

  • Como o comprimido partido perde a proteção externa, guarde os outros 3 pedaços em um porta-comprimidos limpo, seco e ao abrigo da luz.
  • Evite o armário do banheiro: a umidade e o calor do vapor do chuveiro aceleram a perda de eficácia do remédio.

3. Horário e rotina de tomada​

  • Frequência: Tome 1 pedaço (12,5 mg) uma vez ao dia, no horário de sua preferência.
  • Junto com o estradiol: Pode ser tomado no mesmo momento da sua dose de estradiol sem nenhuma interferência.
  • Com ou sem comida: Engula o pedaço com água, em jejum ou junto às refeições.

4. Como fazer a dose de 6,25 mg (Dia sim, dia não)​

  • Cortar um comprimido de 50 mg em 8 pedacinhos (6,25 mg) é praticamente inviável sem esfarelar.
  • Por isso, a recomendação prática é adotar dias alternados: corte o comprimido em 4 partes (12,5 mg) e tome 1 pedaço um dia sim, um dia não.
  • Estabilidade no sangue: A ciproterona tem meia-vida longa (média de 38 a 48 horas). Tomar a cada 48 horas mantém a testosterona bloqueada, equivale a 6,25 mg por dia e reduz pela metade a dose acumulada. Se você adotar esse esquema e notar retorno de oleosidade na pele ou ereções espontâneas, faça o exame de sangue antes de voltar para o uso diário.

Vigilância, Efeitos Adversos e Segurança​

Cuidados Críticos
  • Nunca tome doses superiores a 12,5 mg por dia.
  • Nunca combine ciproterona com anticoncepcionais sintéticos orais contendo etinilestradiol.
Riscos Clínicos: Fígado, Prolactina, B12 e Meningioma

  • Monitoramento laboratorial e prolactina: Acompanhe periodicamente as enzimas do fígado (TGO e TGP), a Vitamina B12 e a Prolactina. Pequenas elevações de prolactina (até 30 a 40 ng/mL) são comuns pelo estímulo na hipófise e costumam ser benignas. O sinal de alerta real ocorre se o exame passar de 50 a 80 ng/mL de forma contínua ou se houver saída de leite pelos mamilos (galactorreia) ou dor de cabeça persistente, casos em que o médico avalia reduzir a dose ou trocar de bloqueador. Consulte o Guia de Exames Hormonais para os valores de referência.

  • Meningioma e dose acumulada: O meningioma é um tumor nas membranas que envolvem o cérebro, quase sempre benigno. O risco está ligado à dose total que se acumula no corpo ao longo dos anos de tratamento.

    O principal estudo sobre o tema (Weill et al., 2021, The BMJ, com mais de 250 mil mulheres e uma coorte específica de 10.876 mulheres trans) acompanhou pacientes ao longo de anos e mostrou que o risco só começa a subir de verdade após 12 gramas acumulados no total:

    • Até 12 g acumulados: o risco é praticamente igual ao de quem não toma.
    • De 12 a 36 g: o risco fica cerca de 6 vezes maior.
    • De 36 a 60 g: fica 11 vezes maior.
    • Acima de 60 g: passa de 21 vezes.

    É por isso que tomar doses baixas faz tanta diferença no calendário:

    • 50 mg/dia (dose antiga e perigosa): atinge 12 g em apenas 8 meses.
    • 12,5 mg/dia (dose recomendada, 1/4 de comprimido): leva quase 3 anos (32 meses) para alcançar 12 g.
    • 6,25 mg/dia (ou 12,5 mg em dias alternados): leva mais de 5 anos.

    Ao interromper o remédio, o risco cai rápido para quem tomou doses baixas. Para quem já acumulou mais de 12 g, o risco diminui bastante em relação à fase de uso ativo, mas ainda continua cerca de 4 vezes acima do normal mesmo após um ano sem a medicação. Séries clínicas (como Bernat et al., 2015 e Cebula et al., 2010) indicam que parar a ciproterona costuma frear o avanço do tumor e até reduzir seu tamanho, o que muitas vezes evita a necessidade de cirurgia.

Alerta de Saúde Mental: Humor e Fadiga

Relatos clínicos associam o uso de ciproterona a cansaço, letargia e piora no humor em pessoas suscetíveis, sobretudo em doses altas. Isso decorre de sua ação progestagênica no sistema nervoso e de efeitos sobre outros receptores hormonais. Caso observe apatia prolongada ou desânimo persistente após o início da medicação, converse com seu médico para avaliar seus exames de rotina, considerar a redução da dose ou planejar a transição para espironolactona ou bicalutamida.

Fontes e Referências Técnicas​

Referências Bibliográficas e Diretrizes Clínicas
  1. Risco Cumulativo de Meningioma por Ciproterona: Weill A, et al. Use of high dose cyproterone acetate and risk of intracranial meningioma in women: cohort study. BMJ, 372:n37, 2021. DOI: 10.1136/bmj.n37. PMID: 33536184.
  2. Doses Baixas de Ciproterona no Estudo ENIGI (10 mg vs. 25-100 mg): Kuijpers SME, et al. Toward a Lowest Effective Dose of Cyproterone Acetate in Trans Women: Results From the ENIGI Study. J Clin Endocrinol Metab, 106(10):e3936-e3945, 2021. DOI: 10.1210/clinem/dgab427. PMID: 34125226.
  3. Eficácia de Doses Baixas de Ciproterona: Even Zohar N, et al. Low-Dose Cyproterone Acetate Treatment for Transgender Women. J Sex Med, 18(7):1292-1298, 2021. DOI: 10.1016/j.jsxm.2021.04.008. PMID: 34176757.
  4. Regressão de Meningioma após Suspensão de Ciproterona: Bernat AL, et al. Growth stabilization and regression of meningiomas after discontinuation of cyproterone acetate: a case series of 12 patients. Acta Neurochir (Wien), 157(10):1741-1746, 2015. DOI: 10.1007/s00701-015-2532-3. PMID: 26264069.
  5. Diretrizes WPATH SOC8 (2022): Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. Int J Transgend Health, 23(Suppl 1):S1-S259. DOI: 10.1080/26895269.2022.2100644.
  6. Diretrizes Endocrine Society (2017): Hembree WC, et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. J Clin Endocrinol Metab, 102(11):3869-3903. DOI: 10.1210/jc.2017-01658.
  7. Impacto na Vitamina B12: Ramsay ID, Rushton DH. Reduced serum vitamin B12 levels during oral cyproterone-acetate and ethinyl-oestradiol therapy in women with diffuse androgen-dependent alopecia. Clin Exp Dermatol, 15(4):277-281, 1990. DOI: 10.1111/j.1365-2230.1990.tb02089.x. PMID: 2145099.
  8. Transfeminine Science — Doses Baixas de Acetato de Ciproterona: Aly W. Low Doses of Cyproterone Acetate Are Maximally Effective for Testosterone Suppression in Transfeminine People. Transfeminine Science, 2019. Acesse o artigo
  9. Transfeminine Science — Ciproterona e Risco de Meningioma: Aly W. Recent Developments on Cyproterone Acetate and Meningioma Risk Out of France and Implications for Transfeminine People. Transfeminine Science, 2020. Acesse o artigo
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